Naslov (srp)

Hemijska i biološka karakterizacija novosintetisanih derivata 4-aril-2, 4-dioksobutanskih kiiselina i molekulsko modelovanje u cilju racionalizacije biološke aktivnosti i fizičko-hemijskih osobina

Autor

Cvijetić, Ilija N., 1985-

Doprinosi

Verbić, Tatjana. 1974-
Zlatovivić, Mario
Zloh, Mire

Opis (eng)

Growing bacterial resistance toward almost all known antibiotics demands rapid discovery of the novel chemical entities active toward multidrug resistant (MDR) bacterial strains. As a continuation of research on antibacterial activity of 4-aryl-2,4- dioxobutanoic acids (ADK), synthesis and antibacterial activity of twenty one novel ADKs (compounds 1-21) are reported in this thesis. Compounds bearing bulky alkyl substituents in ortho-position on phenyl ring were the most active against norfloxacinresistant strain of Staphylococcus aureus. Compound 12 was 10-11 times more potent than the most potent ADK from previously published set of compounds, and also 10 times more potent than norfloxacin tested against the same bacterial strain. Diketo moiety was proven to be essential for antibacterial activity of ADK...

Opis (srp)

Rastuća otpornost bakterija prema dejstvu gotovo svih poznatih antibiotika zahteva pronalaženje novih hemijskih struktura koje efikasno deluju na multirezistentne (Multi-drug resistant, MDR) bakterije. Kao nastavak istraživanja antibakterijske aktivnosti 4-aril-2,4-dioksobutanskih kiselina (arildiketokiselina, ADK) započetih ranije u okviru naše istraživačke grupe, u okviru ove doktorske disertacije sintetisana je nova serija od dvadeset i jedne ADK (jedinjenja 1-21) i ispitana im je antibakterijska aktivnost prema MDR sojevima bakterija. Jedinjenja sa voluminoznim alkil supstituentima u orto-položaju fenilnog jezgra pokazala su se najaktivnijim prema norfloksacin-rezistentnom soju bakterije Staphylococcus aureus, a jedinjenje 12 (4-(2,5-di-cikloheksilfenil)-2,4-dioksobutanska kiselina) je pokazalo 10-11 puta veću aktivnost prema istom soju bakterija od najaktivnijeg jedinjenja iz prethodno objavljene serije ADK, kao i 10 puta veću aktivnost od norfloksacina. Narušavanjem strukture diketo dela molekula značajno se smanjuje antibakterijska aktivnost ADK...

Opis (srp)

Hemija-Chemistry Datum odbrane: 23.09.2016.

Jezik

srpski

Datum

2016

Licenca

Ovo delo je licencirano pod uslovima licence
Creative Commons CC BY 2.0 AT - Creative Commons Autorstvo 2.0 Austria License.

http://creativecommons.org/licenses/by/2.0/at/legalcode

Predmet

OSNO - Opšta sistematizacija naučnih oblasti, Ciklična jedinjenja. Derivati benzola

aryldiketo acids, aryl-pyrazole carboxylic acids, Multidrug resistant bacteria, carboanhydrases, physico-chemical profiling of compounds, 3D QSAR, GRIND methodology

OSNO - Opšta sistematizacija naučnih oblasti, Ciklična jedinjenja. Derivati benzola

arildiketo kiseline, aril-pirazol karboksilne kiseline, multirezistentne Staphylococcus aureus bakerije, karboanhidraze, određivanje fizičko-hemijskih karakteristika jedinjenja, 3D QSAR, GRIND metodologija.